Acta Pharmacologica sinica (Januari 2020)

Astragalus polysackarider lindrar glukostoxicitet och återställer glukoshomeostas i diabetiska tillstånd via aktivering av AMPK

Astragalus polysackarider lindrar glukostoxicitet och återställer glukoshomeostas i diabetiska tillstånd via aktivering av AMPK

Abstrakt Syfte: För att fastställa mekanismen som ligger bakom förbättringen av glukostoxicitet med Astragalus polysackarid (APS), som inträffade via en AMP-aktiverad proteinkinas (AMPK) -beroende väg. metoder: In vivo och in vitro- effekter av APS på glukoshomeostas undersöktes i en typ 2-diabetes mellitus (T2DM) råttmodell. T2DM-rå

LY333531, en PKCP-hämmare, dämpar glomerulär endotelcell apoptos i det tidiga stadiet av musdiabetisk nefropati via nedreglerande swiprosin-1

LY333531, en PKCP-hämmare, dämpar glomerulär endotelcell apoptos i det tidiga stadiet av musdiabetisk nefropati via nedreglerande swiprosin-1

Abstrakt Glomerulär endotelcell (GEC) skada spelar en viktig roll i det tidiga stadiet av diabetisk nefropati (DN). Tidigare studier visar att en PKCP-hämmare är effektiv för behandling av DN. I den aktuella studien undersökte vi ytterligare effekterna och molekylära mekanismerna för PKCP-hämmare på GEC-apoptos i DN i streptozotocin-inducerade diabetiska möss in vivo och hög glukos- eller PMA-behandlade humana renala glomerulära endotelceller (HRGEC) in vitro . Hos diabet

Förbättring av oral biotillgänglighet av det dåligt vattenlösliga läkemedlet silybin med natriumkolat / fosfolipidblandade miceller

Förbättring av oral biotillgänglighet av det dåligt vattenlösliga läkemedlet silybin med natriumkolat / fosfolipidblandade miceller

Abstrakt Syfte: För att utvärdera ett blandat micellärt läkemedelsadministrationssystem sammansatt av natriumkolat och fosfolipid för oral administrering av silybin, ett lovande hepatoprotectants. metoder: Den optimala formuleringen av natriumcholat / fosfolipidblandade miceller innehållande silybin erhölls baserat på studien av pseudoternär fasdiagram. Upplösn

Inverse samband mellan serum osteocalcinnivåer och icke-alkoholisk fet leversjukdom hos kinesiska postmenopausala kvinnor med normala blodsockernivåer

Inverse samband mellan serum osteocalcinnivåer och icke-alkoholisk fet leversjukdom hos kinesiska postmenopausala kvinnor med normala blodsockernivåer

Abstrakt Syfte: Osteocalcin är involverat i utvecklingen av icke-alkoholisk fet leversjukdom (NAFLD) i djurmodeller och människor. I denna studie undersökte vi förhållandet mellan serum osteocalcinnivåer och NAFLD hos kinesiska postmenopausala kvinnor. metoder: Totalt 733 postmenopausala kvinnor (åldersintervall: 41–78 år) med normala blodsockernivåer ingick i denna tvärsnittsstudie. Kvinnor so

Inhiberande effekter av fytokemikalier på metabolismförmågan hos CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 med användning av cellbaserade modeller in vitro

Inhiberande effekter av fytokemikalier på metabolismförmågan hos CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 med användning av cellbaserade modeller in vitro

Abstrakt Syfte: Örtprodukter har använts i stor utsträckning, och säkerheten för växter-läkemedelsinteraktioner har väckt intensiva oro. Denna studie syftade till att undersöka effekterna av fytokemikalier på katalytiska aktiviteter hos humant CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 in vitro . metoder: HepG2-celler transfekterades stabilt med CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 expressionsvektorer. Metaboli

AVE8134, en ny potent PPARa-agonist, förbättrar lipidprofilen och glukosmetabolismen hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2

AVE8134, en ny potent PPARa-agonist, förbättrar lipidprofilen och glukosmetabolismen hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2

Abstrakt Syfte: AVE8134 är en strukturellt ny potent PPARa-agonist. Syftet med denna studie är att undersöka effekten av AVE8134 på lipidprofil och glukosmetabolism hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2. metoder: En cellbaserad PPAR Gal4-transaktiveringsanalys konstruerades för att testa aktiviteterna för AVE8134 vid 3 olika PPAR-isoformer in vitro . Transg

Blockering av VEGF / Caveolin-1-signalering bidrar till renalskydd av fasudil i streptozotocininducerade diabetiska råttor

Blockering av VEGF / Caveolin-1-signalering bidrar till renalskydd av fasudil i streptozotocininducerade diabetiska råttor

Abstrakt Syfte: RhoA / ROCK-signalering spelar en viktig roll i diabetisk nefropati, och ROCK-hämmare fasudil utövar nefrotisk skydd vid experimentell diabetisk nefropati. I denna studie undersökte vi de molekylära mekanismerna som ligger till grund för de skyddande verkningarna av fasudil i en råttmodell av diabetisk nefropati. meto

Oftalmiska läkemedelsladdade N, O-karboximetylkitosanhydrogeler: syntes, in vitro och in vivo utvärdering

Oftalmiska läkemedelsladdade N, O-karboximetylkitosanhydrogeler: syntes, in vitro och in vivo utvärdering

Abstrakt Syfte: För att undersöka förmågan hos läkemedelsbelastade N , O- karboximetylchitosan (CMCS) -hydrogener att modulera sårläkning efter glaukomfiltreringskirurgi. metoder: De läkemedelsbelastade CMCS-hydrogelerna syntetiserades in situ med användning av genipin som tvärbindare i närvaro av 5-fluorouracil (5FU) eller bevacizumab. Deras str

Kemokiner och åderförkalkning: fokusera på CX3CL1 / CX3CR1-vägen

Kemokiner och åderförkalkning: fokusera på CX3CL1 / CX3CR1-vägen

Abstrakt Ateroskleros anses för närvarande vara en inflammatorisk sjukdom. Mycket uppmärksamhet har riktats mot den potentiella rollen för inflammatoriska mediatorer som prognostiska / diagnostiska markörer eller terapeutiska mål för aterosklerotisk hjärt-kärlsjukdom. CX3CL1 (eller fraktalkin) är en strukturellt och funktionellt unik kemokin med en väl dokumenterad roll vid åderförkalkning. I sin membr

Förbättring av cellupptag och cytotoxicitet hos curcuminbelastade PLGA-nanopartiklar genom konjugering med anti-P-glykoprotein i läkemedelsresistenscancerceller

Förbättring av cellupptag och cytotoxicitet hos curcuminbelastade PLGA-nanopartiklar genom konjugering med anti-P-glykoprotein i läkemedelsresistenscancerceller

Abstrakt Syfte: För att jämföra anti-canceraktivitet och cellupptag av curcumin (Cur) som levereras av riktade och icke-målinriktade läkemedelsleveranssystem i multidrugsresistenta livmoderhalscancerceller. metoder: Cur fångades in i poly (DL-laktid-co-glykolid) (PLGA) nanopartiklar (Cur-NPs) i närvaro av modifierad pluronic F127-stabilisator med användning av nano-utfällningsteknik. På ytan

Effektivitet av arbidol vid dödliga hantaan-virusinfektioner hos ammande möss och in vitro

Effektivitet av arbidol vid dödliga hantaan-virusinfektioner hos ammande möss och in vitro

Abstrakt Syfte: Arbidol är en immunmodulator som först utvecklades i Ryssland. I denna studie rapporterar vi antiviral aktivitet av arbidol mot Hantaan-virus (HTNV) in vitro och in vivo . metoder: Den antivirala aktiviteten hos arbidol in vitro bestämdes genom plackbildande analys, som sträckte sig från 0, 5 till 8 μg / ml. För

En roll som sträckningsaktiverade kaliumströmmar i regleringen av sammansättning av glattmuskeln i livmodern

En roll som sträckningsaktiverade kaliumströmmar i regleringen av sammansättning av glattmuskeln i livmodern

Abstrakt Priserna för för tidig födelse är oroande och hotar samhällen och sjukvårdssystem över hela världen. För tidig förlossning resulterar i för tidigt födelse i över 50% av fallen. Födslen utgör tre fjärdedelar av morbiditet och dödlighet för spädbarn. Barn som överlever födelse före 34 veckors graviditet utsätts ofta för livslångt funktionshinder. Nuvarande behandlingar

Funktionskaraktärisering av en glyco-konstruerad anti-EGFR monoklonal antikropp cetuximab in vitro

Funktionskaraktärisering av en glyco-konstruerad anti-EGFR monoklonal antikropp cetuximab in vitro

Abstrakt Syfte: För att utvärdera de biokemiska egenskaperna och aktiviteterna hos en glyko-konstruerad form av den anti-humana epidermala tillväxtfaktorreceptorn monoklonal antikropp (EGFR mAb) cetuximab in vitro . metoder: Generna som kodar det kinesiska hamsterbisekterande glykosyleringsenzymet (GnTIII) och anti-humant EGFR-mAb klonades och samuttrycktes i CHO DG44-celler. D

IL-3- och CTLA4-genpolymorfismer kan påverka takrolimusdosbehovet hos kinesiska njurtransplantatmottagare

IL-3- och CTLA4-genpolymorfismer kan påverka takrolimusdosbehovet hos kinesiska njurtransplantatmottagare

Abstrakt Den mycket varierande farmakokinetiken och det smala terapeutiska fönstret av takrolimus (TAC) har hindrat dess kliniska användning. Genetiska polymorfismer kan bidra till det variabla svaret, men bevisen är inte övertygande och förklaringen är oklar. I denna studie försökte vi hitta tidigare okända genetiska faktorer som kan påverka TAC-doskraven. Förening

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): en gyllene örtmedicin inom kardiovaskulär terapi

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): en gyllene örtmedicin inom kardiovaskulär terapi

Abstrakt Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) är en framstående medicinsk ört som har breda kardiovaskulära och cerebrovaskulära skyddsåtgärder och har använts i asiatiska länder under många århundraden. Ackumulering av bevis tyder på att Danshen och dess komponenter förhindrar kärlsjukdomar, i synnerhet åderförkalkning och hjärtsjukdomar, inklusive hjärtinfarkt, myokardiell ischemi / reperfusionsskada, arytmi, hjärthypertrofi och hjärtfibros. Den publicerade li

Detektering av metaboliter av olika övergångsmetallitospermat B-komplex efter intravenös injektion i råttor

Detektering av metaboliter av olika övergångsmetallitospermat B-komplex efter intravenös injektion i råttor

Abstrakt Syfte: Lithospermate B (LSB) isolerad från den traditionella kinesiska medicinen danshen ( Salvia miltiorrhiza ) är en effektiv Na + / K + -ATPase-hämmare och används för att behandla kongestiv hjärtsvikt. Inhiberingen av LSB på Na + / K + -ATPas förstärks genom att bilda komplex med övergångsmetalljoner. Här under

Hämning av levercytokrom P450-enzymer och natrium- / gallsyra-kotransporter förvärrar leflunomidinducerad hepatotoxicitet

Hämning av levercytokrom P450-enzymer och natrium- / gallsyra-kotransporter förvärrar leflunomidinducerad hepatotoxicitet

Abstrakt Syfte: Leflunomide är ett immunsuppressivt medel som marknadsförs som ett sjukdomsmodifierande antirumatiskt läkemedel. Men det orsakar allvarliga biverkningar, inklusive dödlig hepatit och leversvikt. I denna studie undersökte vi bidragen till levermetabolism och transport av leflunomid och dess huvudsakliga metabolit teriflunomid till leflunomid-inducerad hepatotoxicitet in vitro och in vivo . met

Minocyklin dämpar bencancersmärta hos råttor genom att hämma NF-kB i spinalastrocyter

Minocyklin dämpar bencancersmärta hos råttor genom att hämma NF-kB i spinalastrocyter

Abstrakt Syfte: Att undersöka mekanismerna som ligger bakom den anti-nociceptiva effekten av minocyklin på bencancersmärta (BCP) hos råttor. metoder: En råttmodell av BCP upprättades genom inokulering av Walker 256 mammary carcinomceller i tibial medullary canal. Två veckor senare injicerades råttorna med minocyklin (50, 100 ug, intratekalt; eller 40, 80 mg / kg, ip) två gånger dagligen under 3 dagar i följd. Mekanisk

Effekt av afatinib, en irreversibel ErbB-familjeblockerare, vid behandling av intracerebrala metastaser av icke-småcellig lungcancer hos möss

Effekt av afatinib, en irreversibel ErbB-familjeblockerare, vid behandling av intracerebrala metastaser av icke-småcellig lungcancer hos möss

Abstrakt Några effektiva terapeutiska alternativ finns för närvarande tillgängliga för behandling av icke-småcellig lungcancer (NSCLC) med hjärnmetastaser (BM). Nyare bevis visar att NSCLC-patienter med BM svarar bra på afatinib, men lite är känt om de underliggande mekanismerna. I denna studie utvärderade vi effekten av afatinib vid behandling av BM i möss och undersökte om afatinib aktivt kunde tränga igenom hjärn-blodbarriären och binda till dess mål. NSCLC BM-modell

LLDT-67 dämpar MPTP-inducerad neurotoxicitet hos möss genom att reglera NGF-uttryck

LLDT-67 dämpar MPTP-inducerad neurotoxicitet hos möss genom att reglera NGF-uttryck

Abstrakt Syfte: För att undersöka neuro-skyddande effekter av LLDT-67, ett nytt derivat av triptolid, i MPTP-inducerad musparkinsons sjukdom (PD) -modeller och i primära odlade astrocyter, och för att belysa åtgärdsmekanismerna. metoder: För att inducera PD injicerades C57BL / 6-möss MPTP (30 mg / kg, ip) dagligen från d2 till d 6. MPTP-in