Acta Pharmacologica sinica (December 2019)

Salvicine, en ny topoisomeras II-hämmare, utövar sin kraftfulla anticanceraktivitet genom ROS-generering

Salvicine, en ny topoisomeras II-hämmare, utövar sin kraftfulla anticanceraktivitet genom ROS-generering

Abstrakt Salvicine är en ny diterpenoidkinonförening erhållen genom strukturell modifiering av ett naturligt produkt bly isolerat från en kinesisk ört med kraftig tillväxtinhiberande aktivitet mot ett brett spektrum av humana tumörceller in vitro och hos möss som bär humana tumör xenografts. Salvicin

Neferin hämmar angiotensin II-stimulerad proliferation i vaskulära glatta muskelceller genom heme oxygenase-1

Neferin hämmar angiotensin II-stimulerad proliferation i vaskulära glatta muskelceller genom heme oxygenase-1

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekten av neferin på angiotensin II (Ang II) -inducerad vaskulär glatt muskelcell (VSMC) -förökning. metoder: Mänskliga navelceller med glattmuskelceller (HUVSMC) användes. Cellproliferation bestämdes med användning av 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazoliumbromid (MTT) -analys och flödescytometri-analys. Heme-oxyg

Design, syntes och biologisk utvärdering av N-fenylalkyl-substituerade tramadolderivat som nya μ opioidreceptorligander

Design, syntes och biologisk utvärdering av N-fenylalkyl-substituerade tramadolderivat som nya μ opioidreceptorligander

Abstrakt Syfte: Tramadol är en atypisk opioid smärtstillande medel med låg potential för tolerans och beroende. Emellertid är dess opioidaktivitet mycket lägre än klassiska opiater som morfin. Att utveckla nya smärtstillande medel och vidareutforska strukturaktivitetsförhållandet (SAR) för tramadolskelett. metoder:

Påverkan av cigarettrökning vid utveckling av diabetes 2

Påverkan av cigarettrökning vid utveckling av diabetes 2

Abstrakt Många patienter med typ 2-diabetes mellitus (DM2) riskerar för mikro- och makrovaskulära komplikationer, vilket kan observeras hos tunga rökare. Cigarettrökning ökar risken för förekomst av diabetes 2. Nikotin, erkänt som den viktigaste farmakologiskt aktiva kemikalien i tobak , är ansvarig för sambandet mellan cigarettrökning och utveckling av diabetes. Denna mini

Den nya ATP-känsliga kaliumkanalöppnaren iptakalim förhindrar insulinresistens associerad med hypertoni via återställning av endotelfunktion

Den nya ATP-känsliga kaliumkanalöppnaren iptakalim förhindrar insulinresistens associerad med hypertoni via återställning av endotelfunktion

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av iptakalim på endotelial dysfunktion inducerad av insulinresistens (IR) och för att avgöra om iptakalim förbättrade IR-sambandet med hypertoni hos fruktos-matade råttor (FFR) och spontant hypertensiva råttor (SHR). metoder: Endotelceller från humana navelstrålar (HUVEC) användes för in vitro- studie. Nivåerna av

Oligomannurarat-sulfat hämmar CXCL12 / SDF-1-medierad proliferation och invasion av humana tumörceller in vitro

Oligomannurarat-sulfat hämmar CXCL12 / SDF-1-medierad proliferation och invasion av humana tumörceller in vitro

Abstrakt Syfte: JG6 är en ny marin-härledd oligosackarid som har visat hämma angiogenes och tumörmetastas. I denna studie försökte vi identifiera det potentiella målet som är ansvarigt för anti-canceraktiviteten för JG6. metoder: Mänsklig levercancercellinje Bel-7402 och mänsklig livmoderhalscancercellinje HeLa undersöktes. CXCL12-stim

Skyddande effekter av värmechockprotein70 inducerat av geranylgeranylaceton vid atrofisk gastrit hos råttor

Skyddande effekter av värmechockprotein70 inducerat av geranylgeranylaceton vid atrofisk gastrit hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekten av geranylgeranylaceton (GGA) på utvecklingen av atrofisk gastrit hos råttor och dess potentiella mekanism. metoder: Atrofisk gastrit inducerades i Sprague-Dawley-råttor med 0, 1% ammoniaklösning, 60% etanol och 20 mmol / L deoxykolsyra under 24 veckor. Till

Nervtillväxtfaktor inducerar trådbildning av mesenkym stamcell genom att främja proliferation och aktivera PI3K / Akt signalvägen

Nervtillväxtfaktor inducerar trådbildning av mesenkym stamcell genom att främja proliferation och aktivera PI3K / Akt signalvägen

Abstrakt Syfte: För att undersöka om nervtillväxtfaktor (NGF) inducerade angiogenes av benmärgs-mesenkymala stamceller (MSC) och de underliggande mekanismerna. metoder: MSC av benmärg isolerades från femor eller tibias från Sprague-Dawley råtta och odlades. Cellerna renades efter 3 till 5 passager, ympades på Matrigel-belagda plattor med 24 brunnar och behandlades med NGF. Rörbild

Realtidsdetektering av a1A-AR-rörelse stimulerad av fenylefrin i enstaka levande celler

Realtidsdetektering av a1A-AR-rörelse stimulerad av fenylefrin i enstaka levande celler

Abstrakt Syfte: För att undersöka rörelsen av α 1A- adrenerga receptorer (α 1A -AR) stimulerad av agonist, fenylefrin (PE) och dynamiken i receptorrörelse i realtid i enstaka levande celler med millisekundupplösning. metoder: Vi märkte a 1A -AR med användning av den monoklonala, anti-FLAG-antikroppen (en typ av tagg) och Cy3-konjugerad get-anti-mus-IgG och registrerade banan för deras transportprocess i levande HEK293A-celler stimulerade av agonist, PE och analyserades sedan deras dynamiska egenskaper. Resultat

Påverkan av irbesartan på expression av ILK och dess förhållande till epitelial-mesenkymal övergång hos möss med ensidig ureteral hindring

Påverkan av irbesartan på expression av ILK och dess förhållande till epitelial-mesenkymal övergång hos möss med ensidig ureteral hindring

Abstrakt Syfte: Irbesartan, en ny antagonist av typ 1-angiotensin II-receptor, har visat sig vara njurskyddande vid både diabetisk och icke-diabetisk nefropati, men dess exakta mekanism är fortfarande osäker. Här undersökte vi påverkan av irbesartan på uttrycket av det integrin-länkade kinaset (ILK) och dess förhållande till epitel-mesenkymal övergång (EMT) hos möss med ensidig ureteral obstruktion (UUO). metoder: Mö

Olika BAG-1 isoformer har distinkta funktioner för att modulera kemoterapeutisk inducerad apoptos i bröstcancerceller

Olika BAG-1 isoformer har distinkta funktioner för att modulera kemoterapeutisk inducerad apoptos i bröstcancerceller

Abstrakt Syfte: BAG-1 är en multifunktionell anti-apoptotisk gen med fyra isoformer, och olika BAG-1 isoformer har olika anti-apoptotiska funktioner. I denna studie transfekterade vi BAG-1-isoformer i de humana bröstcancercellinjerna Hs578T (ER-negativ) och MCF-7 (ER-positiv) för att studera deras effekt på apoptos med eller utan östrogener. met

Tolterodin reducerar veratridinförstärkt sen INa, revers-INCX och tidiga efterdepolarisationer i isolerade myocyter hos kaninventrikulära

Tolterodin reducerar veratridinförstärkt sen INa, revers-INCX och tidiga efterdepolarisationer i isolerade myocyter hos kaninventrikulära

Abstrakt Syfte: Förstärkningen av sen natriumström ( I Na.L ) orsakar inte bara intracellulär Na + ackumulering, vilket resulterar i övercellulär överbelastning av Ca 2+ via det omvända läget för Na + / Ca 2+ växlingsströmmen (omvänd I NCX ), utan förlänger också APD och inducerar tidiga efterdepolarisationer (EAD), vilket kan leda till arytmi och hjärtsvikt. Således anses h

Anpassningsförändringar i autofagi efter UPS-nedsättning av Parkinsons sjukdom

Anpassningsförändringar i autofagi efter UPS-nedsättning av Parkinsons sjukdom

Abstrakt Syfte: Ubiquitin-proteasome system (UPS) och autophagosome-lysosome pathway (ALP) är de viktigaste maskinerna som är ansvariga för proteinnedbrytning vid Parkinsons sjukdom (PD). Syftet med denna studie är att undersöka de adaptiva förändringarna i autofagi efter proteasomhämning i dopaminerga nervceller in vitro och in vivo . metode

3D-QSAR-studie av 20 (S) -kamptotecinanaloger

3D-QSAR-studie av 20 (S) -kamptotecinanaloger

Abstrakt Syfte: För att bygga upp en kvantitativ struktur-aktivitetsrelation (QSAR) -modell av 20 ( S ) -kamptotecin (CPT) -analoger för att förutsäga aktiviteten för nya CPT-analoger för läkemedelsdesign. metoder: En träningsuppsättning med 43 strukturellt olika CPT-analoger, som var hämmare av topoisomeras I, användes för att konstruera en kvantitativ struktur – aktivitetsrelationsmodell med en jämförande molekylärfältanalys (CoMFA). QSAR-modellen op

Förening av serumnivåer i urinsyra med osteoporos och benomsättningsmarkörer i en kinesisk population

Förening av serumnivåer i urinsyra med osteoporos och benomsättningsmarkörer i en kinesisk population

Abstrakt Nyare bevis visar att urinsyra skyddar mot vissa neurologiska sjukdomar, men kan vara skadligt vid många metaboliska och hjärt-kärlsjukdomar. I denna studie undersökte vi sambandet mellan serumnivåer i urinsyror och benmetabolism hos kinesiska män och postmenopausala kvinnor. Totalt rekryterades 943 män och 4256 kvinnor efter menopaus i Shanghai. Nivåe

Avancerade glykationsändprodukter främjar mänsklig aorta glatt muskelcellsförkalkning in vitro via aktivering av NF-kB och nedreglerande IGF1R-uttryck

Avancerade glykationsändprodukter främjar mänsklig aorta glatt muskelcellsförkalkning in vitro via aktivering av NF-kB och nedreglerande IGF1R-uttryck

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av avancerade glycation slutprodukter (AGEs) på förkalkning i humana aorta glatta muskelceller (HASMC) in vitro och de underliggande mekanismerna. metoder: ÅLDER var konstgjorda. Förkalkning av HASMC inducerades genom tillsats av oorganiskt fosfat (Pi, 2 mmol / L) i media och observerades med Alizarin-röd färgning. Kalciu

Kronisk etanolförbrukning uppreglerar protein-tyrosinfosfatas-1B (PTP1B) uttryck i skelettmuskeln hos råttor

Kronisk etanolförbrukning uppreglerar protein-tyrosinfosfatas-1B (PTP1B) uttryck i skelettmuskeln hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka de potentiella effekterna av kroniskt etanolintag på proteintyrosinfosfatas-1B (PTP1B) och signalreceptionsinsulinreceptorvägen i skelettmuskeln hos råttor. metoder: Råttor fick etanolbehandling i en daglig dos av 0 (kontroll), 0, 5 (grupp L), 2, 5 (grupp M) eller 5 g · kg −1 (grupp H) via magavsöndring i 22 veckor. Insulink

Screeninganalys med hög kapacitet för nya ligander vid humana melatoninreceptorer

Screeninganalys med hög kapacitet för nya ligander vid humana melatoninreceptorer

Abstrakt Syfte: Melatonin (MT) är en neurohormon som produceras och utsöndras främst av pinealkörtlarna på ett circadian sätt och verkar huvudsakligen genom 2 receptorundertyper: MT 1 och MT 2 hos människor. Mångfalden i deras vävnadsfördelning är till förmån för olika funktioner för varje receptorsubtyp. Selektiva mod

Tillämpning och tolkning av nuvarande autofagihämmare och aktivatorer

Tillämpning och tolkning av nuvarande autofagihämmare och aktivatorer

Abstrakt Autofagi är det största intracellulära nedbrytningssystemet, genom vilket cytoplasmatiska material levereras till och nedbryts i lysosomen. Som en kvalitetskontrollmekanism för cytoplasmiska proteiner och organeller spelar autofagi viktiga roller i en mängd olika mänskliga sjukdomar, inklusive neurodegenerativa sjukdomar, cancer, hjärt-kärlsjukdom, diabetes och infektionssjukdomar och inflammatoriska sjukdomar. Upptäc

Emodin förbättrar cisplatininducerad apoptos av tubulära celler hos råttor in vitro genom att aktivera autofagi

Emodin förbättrar cisplatininducerad apoptos av tubulära celler hos råttor in vitro genom att aktivera autofagi

Abstrakt Syfte: En tidigare rapport visar att emodin extraherad från kinesiska örter rabarber och gigantisk knutvävstorm kan förbättra anticancerläkemedlet cisplatin-inducerad skada av HEK293-celler. I denna studie undersökte vi huruvida och hur emodin skulle kunna skydda renala tubulära epitelceller mot cisplatininducerad nefrotoxicitet in vitro. metode