Acta Pharmacologica sinica (Februari 2020)

Salvicine, en ny topoisomeras II-hämmare, utövar sin kraftfulla anticanceraktivitet genom ROS-generering

Salvicine, en ny topoisomeras II-hämmare, utövar sin kraftfulla anticanceraktivitet genom ROS-generering

Abstrakt Salvicine är en ny diterpenoidkinonförening erhållen genom strukturell modifiering av ett naturligt produkt bly isolerat från en kinesisk ört med kraftig tillväxtinhiberande aktivitet mot ett brett spektrum av humana tumörceller in vitro och hos möss som bär humana tumör xenografts. Salvicin

Neferin hämmar angiotensin II-stimulerad proliferation i vaskulära glatta muskelceller genom heme oxygenase-1

Neferin hämmar angiotensin II-stimulerad proliferation i vaskulära glatta muskelceller genom heme oxygenase-1

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekten av neferin på angiotensin II (Ang II) -inducerad vaskulär glatt muskelcell (VSMC) -förökning. metoder: Mänskliga navelceller med glattmuskelceller (HUVSMC) användes. Cellproliferation bestämdes med användning av 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazoliumbromid (MTT) -analys och flödescytometri-analys. Heme-oxyg

Design, syntes och biologisk utvärdering av N-fenylalkyl-substituerade tramadolderivat som nya μ opioidreceptorligander

Design, syntes och biologisk utvärdering av N-fenylalkyl-substituerade tramadolderivat som nya μ opioidreceptorligander

Abstrakt Syfte: Tramadol är en atypisk opioid smärtstillande medel med låg potential för tolerans och beroende. Emellertid är dess opioidaktivitet mycket lägre än klassiska opiater som morfin. Att utveckla nya smärtstillande medel och vidareutforska strukturaktivitetsförhållandet (SAR) för tramadolskelett. metoder:

Den nya ATP-känsliga kaliumkanalöppnaren iptakalim förhindrar insulinresistens associerad med hypertoni via återställning av endotelfunktion

Den nya ATP-känsliga kaliumkanalöppnaren iptakalim förhindrar insulinresistens associerad med hypertoni via återställning av endotelfunktion

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av iptakalim på endotelial dysfunktion inducerad av insulinresistens (IR) och för att avgöra om iptakalim förbättrade IR-sambandet med hypertoni hos fruktos-matade råttor (FFR) och spontant hypertensiva råttor (SHR). metoder: Endotelceller från humana navelstrålar (HUVEC) användes för in vitro- studie. Nivåerna av

Oligomannurarat-sulfat hämmar CXCL12 / SDF-1-medierad proliferation och invasion av humana tumörceller in vitro

Oligomannurarat-sulfat hämmar CXCL12 / SDF-1-medierad proliferation och invasion av humana tumörceller in vitro

Abstrakt Syfte: JG6 är en ny marin-härledd oligosackarid som har visat hämma angiogenes och tumörmetastas. I denna studie försökte vi identifiera det potentiella målet som är ansvarigt för anti-canceraktiviteten för JG6. metoder: Mänsklig levercancercellinje Bel-7402 och mänsklig livmoderhalscancercellinje HeLa undersöktes. CXCL12-stim

Skyddande effekter av värmechockprotein70 inducerat av geranylgeranylaceton vid atrofisk gastrit hos råttor

Skyddande effekter av värmechockprotein70 inducerat av geranylgeranylaceton vid atrofisk gastrit hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekten av geranylgeranylaceton (GGA) på utvecklingen av atrofisk gastrit hos råttor och dess potentiella mekanism. metoder: Atrofisk gastrit inducerades i Sprague-Dawley-råttor med 0, 1% ammoniaklösning, 60% etanol och 20 mmol / L deoxykolsyra under 24 veckor. Till

Nervtillväxtfaktor inducerar trådbildning av mesenkym stamcell genom att främja proliferation och aktivera PI3K / Akt signalvägen

Nervtillväxtfaktor inducerar trådbildning av mesenkym stamcell genom att främja proliferation och aktivera PI3K / Akt signalvägen

Abstrakt Syfte: För att undersöka om nervtillväxtfaktor (NGF) inducerade angiogenes av benmärgs-mesenkymala stamceller (MSC) och de underliggande mekanismerna. metoder: MSC av benmärg isolerades från femor eller tibias från Sprague-Dawley råtta och odlades. Cellerna renades efter 3 till 5 passager, ympades på Matrigel-belagda plattor med 24 brunnar och behandlades med NGF. Rörbild

Realtidsdetektering av a1A-AR-rörelse stimulerad av fenylefrin i enstaka levande celler

Realtidsdetektering av a1A-AR-rörelse stimulerad av fenylefrin i enstaka levande celler

Abstrakt Syfte: För att undersöka rörelsen av α 1A- adrenerga receptorer (α 1A -AR) stimulerad av agonist, fenylefrin (PE) och dynamiken i receptorrörelse i realtid i enstaka levande celler med millisekundupplösning. metoder: Vi märkte a 1A -AR med användning av den monoklonala, anti-FLAG-antikroppen (en typ av tagg) och Cy3-konjugerad get-anti-mus-IgG och registrerade banan för deras transportprocess i levande HEK293A-celler stimulerade av agonist, PE och analyserades sedan deras dynamiska egenskaper. Resultat

Påverkan av irbesartan på expression av ILK och dess förhållande till epitelial-mesenkymal övergång hos möss med ensidig ureteral hindring

Påverkan av irbesartan på expression av ILK och dess förhållande till epitelial-mesenkymal övergång hos möss med ensidig ureteral hindring

Abstrakt Syfte: Irbesartan, en ny antagonist av typ 1-angiotensin II-receptor, har visat sig vara njurskyddande vid både diabetisk och icke-diabetisk nefropati, men dess exakta mekanism är fortfarande osäker. Här undersökte vi påverkan av irbesartan på uttrycket av det integrin-länkade kinaset (ILK) och dess förhållande till epitel-mesenkymal övergång (EMT) hos möss med ensidig ureteral obstruktion (UUO). metoder: Mö

Olika BAG-1 isoformer har distinkta funktioner för att modulera kemoterapeutisk inducerad apoptos i bröstcancerceller

Olika BAG-1 isoformer har distinkta funktioner för att modulera kemoterapeutisk inducerad apoptos i bröstcancerceller

Abstrakt Syfte: BAG-1 är en multifunktionell anti-apoptotisk gen med fyra isoformer, och olika BAG-1 isoformer har olika anti-apoptotiska funktioner. I denna studie transfekterade vi BAG-1-isoformer i de humana bröstcancercellinjerna Hs578T (ER-negativ) och MCF-7 (ER-positiv) för att studera deras effekt på apoptos med eller utan östrogener. met

Tolterodin reducerar veratridinförstärkt sen INa, revers-INCX och tidiga efterdepolarisationer i isolerade myocyter hos kaninventrikulära

Tolterodin reducerar veratridinförstärkt sen INa, revers-INCX och tidiga efterdepolarisationer i isolerade myocyter hos kaninventrikulära

Abstrakt Syfte: Förstärkningen av sen natriumström ( I Na.L ) orsakar inte bara intracellulär Na + ackumulering, vilket resulterar i övercellulär överbelastning av Ca 2+ via det omvända läget för Na + / Ca 2+ växlingsströmmen (omvänd I NCX ), utan förlänger också APD och inducerar tidiga efterdepolarisationer (EAD), vilket kan leda till arytmi och hjärtsvikt. Således anses h

Anpassningsförändringar i autofagi efter UPS-nedsättning av Parkinsons sjukdom

Anpassningsförändringar i autofagi efter UPS-nedsättning av Parkinsons sjukdom

Abstrakt Syfte: Ubiquitin-proteasome system (UPS) och autophagosome-lysosome pathway (ALP) är de viktigaste maskinerna som är ansvariga för proteinnedbrytning vid Parkinsons sjukdom (PD). Syftet med denna studie är att undersöka de adaptiva förändringarna i autofagi efter proteasomhämning i dopaminerga nervceller in vitro och in vivo . metode

3D-QSAR-studie av 20 (S) -kamptotecinanaloger

3D-QSAR-studie av 20 (S) -kamptotecinanaloger

Abstrakt Syfte: För att bygga upp en kvantitativ struktur-aktivitetsrelation (QSAR) -modell av 20 ( S ) -kamptotecin (CPT) -analoger för att förutsäga aktiviteten för nya CPT-analoger för läkemedelsdesign. metoder: En träningsuppsättning med 43 strukturellt olika CPT-analoger, som var hämmare av topoisomeras I, användes för att konstruera en kvantitativ struktur – aktivitetsrelationsmodell med en jämförande molekylärfältanalys (CoMFA). QSAR-modellen op

Förening av serumnivåer i urinsyra med osteoporos och benomsättningsmarkörer i en kinesisk population

Förening av serumnivåer i urinsyra med osteoporos och benomsättningsmarkörer i en kinesisk population

Abstrakt Nyare bevis visar att urinsyra skyddar mot vissa neurologiska sjukdomar, men kan vara skadligt vid många metaboliska och hjärt-kärlsjukdomar. I denna studie undersökte vi sambandet mellan serumnivåer i urinsyror och benmetabolism hos kinesiska män och postmenopausala kvinnor. Totalt rekryterades 943 män och 4256 kvinnor efter menopaus i Shanghai. Nivåe

Avancerade glykationsändprodukter främjar mänsklig aorta glatt muskelcellsförkalkning in vitro via aktivering av NF-kB och nedreglerande IGF1R-uttryck

Avancerade glykationsändprodukter främjar mänsklig aorta glatt muskelcellsförkalkning in vitro via aktivering av NF-kB och nedreglerande IGF1R-uttryck

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av avancerade glycation slutprodukter (AGEs) på förkalkning i humana aorta glatta muskelceller (HASMC) in vitro och de underliggande mekanismerna. metoder: ÅLDER var konstgjorda. Förkalkning av HASMC inducerades genom tillsats av oorganiskt fosfat (Pi, 2 mmol / L) i media och observerades med Alizarin-röd färgning. Kalciu

Kronisk etanolförbrukning uppreglerar protein-tyrosinfosfatas-1B (PTP1B) uttryck i skelettmuskeln hos råttor

Kronisk etanolförbrukning uppreglerar protein-tyrosinfosfatas-1B (PTP1B) uttryck i skelettmuskeln hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka de potentiella effekterna av kroniskt etanolintag på proteintyrosinfosfatas-1B (PTP1B) och signalreceptionsinsulinreceptorvägen i skelettmuskeln hos råttor. metoder: Råttor fick etanolbehandling i en daglig dos av 0 (kontroll), 0, 5 (grupp L), 2, 5 (grupp M) eller 5 g · kg −1 (grupp H) via magavsöndring i 22 veckor. Insulink

Screeninganalys med hög kapacitet för nya ligander vid humana melatoninreceptorer

Screeninganalys med hög kapacitet för nya ligander vid humana melatoninreceptorer

Abstrakt Syfte: Melatonin (MT) är en neurohormon som produceras och utsöndras främst av pinealkörtlarna på ett circadian sätt och verkar huvudsakligen genom 2 receptorundertyper: MT 1 och MT 2 hos människor. Mångfalden i deras vävnadsfördelning är till förmån för olika funktioner för varje receptorsubtyp. Selektiva mod

Tillämpning och tolkning av nuvarande autofagihämmare och aktivatorer

Tillämpning och tolkning av nuvarande autofagihämmare och aktivatorer

Abstrakt Autofagi är det största intracellulära nedbrytningssystemet, genom vilket cytoplasmatiska material levereras till och nedbryts i lysosomen. Som en kvalitetskontrollmekanism för cytoplasmiska proteiner och organeller spelar autofagi viktiga roller i en mängd olika mänskliga sjukdomar, inklusive neurodegenerativa sjukdomar, cancer, hjärt-kärlsjukdom, diabetes och infektionssjukdomar och inflammatoriska sjukdomar. Upptäc

Emodin förbättrar cisplatininducerad apoptos av tubulära celler hos råttor in vitro genom att aktivera autofagi

Emodin förbättrar cisplatininducerad apoptos av tubulära celler hos råttor in vitro genom att aktivera autofagi

Abstrakt Syfte: En tidigare rapport visar att emodin extraherad från kinesiska örter rabarber och gigantisk knutvävstorm kan förbättra anticancerläkemedlet cisplatin-inducerad skada av HEK293-celler. I denna studie undersökte vi huruvida och hur emodin skulle kunna skydda renala tubulära epitelceller mot cisplatininducerad nefrotoxicitet in vitro. metode

Frekvens av CYP2C9-alleler hos koreanska och deras effekter på farmakokinetiken för losartan

Frekvens av CYP2C9-alleler hos koreanska och deras effekter på farmakokinetiken för losartan

Abstrakt Syfte: CYP2C9-enzym metaboliserar många kliniskt viktiga läkemedel. Syftet med denna studie är att undersöka frekvenserna av CYP2C9- genotyper och effekterna av utvalda alleler på losartan farmakokinetik i ett stort urval av den koreanska befolkningen. metoder: CYP2C9- genen genotypades hos 1796 friska koreanska individer. CYP

Adiponektinresistens och vaskulär dysfunktion i hyperlipidemiskt tillstånd

Adiponektinresistens och vaskulär dysfunktion i hyperlipidemiskt tillstånd

Abstrakt Insulin spelar en viktig roll i stimuleringen av vaskulär kväveoxidproduktion, med både kortvariga (vasomotilitet och antitrombotiska effekter) och långsiktiga (glatt muskelcelltillväxt och migrationshämning). Nedsatt vasodilatorisk respons på insulin, kännetecknet av vaskulär insulinresistens (IR), har viktiga konsekvenser för cirkulationspatofysiologi. En samba

Farmakoforebaserad virtuell screening och funktionell teori för att identifiera nya butyrylkolinesterasinhibitorer

Farmakoforebaserad virtuell screening och funktionell teori för att identifiera nya butyrylkolinesterasinhibitorer

Abstrakt Syfte: För att identifiera de kritiska kemiska egenskaperna, med pålitliga geometriska begränsningar, som bidrar till hämningen av butyrylkolinesteras (BChE) -funktion. metoder: Ligandbaserad farmakoformodellering användes för att identifiera de kritiska kemiska egenskaperna hos BChE-hämmare. Den g

2-hydroxi-3-metoxibensoesyra dämpar mastcellmedierad allergisk reaktion hos möss via modulering av FcεRI-signalvägen

2-hydroxi-3-metoxibensoesyra dämpar mastcellmedierad allergisk reaktion hos möss via modulering av FcεRI-signalvägen

Ett Erratum till denna artikel publicerades den 1 mars 2017 Abstrakt Mastceller är viktiga effektorceller i immunoglobulin (Ig) E-medierade allergiska reaktioner såsom astma, atopisk dermatit och rinit. Vanillinsyra, en naturlig produkt, har visat antioxidanter och antiinflammatoriska aktiviteter. I den aktuella studien undersökte vi de anti-allergiska inflammatoriska effekterna av orto-vanillinsyra (2-hydroxi-3-metoxibensoesyra, o -VA) som var ett derivat av vanillinsyra isolerat från Amomum xanthioides . I

Transkriptionsrespons av Candida albicans biofilmer efter exponering för 2-amino-nonyl-6-metoxyl-tetralin-muriat

Transkriptionsrespons av Candida albicans biofilmer efter exponering för 2-amino-nonyl-6-metoxyl-tetralin-muriat

Abstrakt Syfte: För att identifiera förändringar i genuttrycksprofilen för Candida albicans ( C albicans ) biofilmer efter exponering för 2-amino-nonyl-6-metoxyl-tetralin muriate (10b) och klargöra mekanismen för 10b mot C albicans biofilmer. metoder: Anti-biofilmaktivitet av 10b utvärderades genom tetrazolium (XTT) reduktionsanalys och verkningsmekanismen mot biofilmer undersöktes med cDNA-mikroräcksanalys och realtids RT-PCR-analys. Resultat

Ibrolipim ökar ABCA1 / G1-uttrycket genom LXRa-signalvägen i THP-1-makrofag-härledda skumceller

Ibrolipim ökar ABCA1 / G1-uttrycket genom LXRa-signalvägen i THP-1-makrofag-härledda skumceller

Abstrakt Syfte: För att bestämma effekterna och potentiella mekanismerna för ibrolipim på ATP-bindande membrankassetttransportör A-1 (ABCA1) och ATP-bindande membrankassetttransportör G-1 (ABCG1) -uttryck från humana makrofagskumceller, som kan spela en kritisk roll i aterogenesen . metoder: Humana THP-1-celler förinkuberade med ox-LDL tjänade som skumcellmodeller. Specifi

8- (Tosylamino) kinolin hämmar makrofagmedierad inflammation genom att undertrycka NF-KB signalering

8- (Tosylamino) kinolin hämmar makrofagmedierad inflammation genom att undertrycka NF-KB signalering

Abstrakt Syfte: Det makrofagmedierade inflammatoriska svaret kan bidra till utvecklingen av cancer, diabetes, åderförkalkning och septisk chock. Denna studie skulle karakterisera flera nya föreningar för att undertrycka makrofagmedierad inflammation. metoder: Peritoneala makrofager från C57BL / 6 hanmöss och RAW264.7-cel

Shikonin inducerar gliomcellnekroptos in vitro genom ROS-överproduktion och främjar RIP1 / RIP3-nekrosombildning

Shikonin inducerar gliomcellnekroptos in vitro genom ROS-överproduktion och främjar RIP1 / RIP3-nekrosombildning

Abstrakt Nekroptos är en typ av programmerad nekros som regleras av receptorinteragerande proteinkinas 1 (RIP1) och RIP3. Nekroptos har visat sig åtföljas av en överproduktion av reaktiva syrearter (ROS), men ROS roll i reglering av nekroptos är fortfarande svårfångad. I denna studie undersökte vi hur shikonin, en nekroptosinducerare för cancerceller, reglerade signaleringen som ledde till nekroptos i glinomceller in vitro . Behandl

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lakton inducerar G2 / M-arrestering och apoptos av humana glioblastomceller in vitro

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lakton inducerar G2 / M-arrestering och apoptos av humana glioblastomceller in vitro

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av 1-oxoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-lakton (OEL), en ny sesquiterpen av eudesmane-typ isolerad från Aster himalaicus , på cellcykeln och apoptos i humana glioblastomceller in vitro . metoder: Mänskliga maligna glioblastomcellinjer U87 och A172 användes. Cyto

Sevofluran efter konditionering skyddar isolerade råttahjärtor mot ischemi-reperfusionsskada via aktivering av ERK1 / 2-vägen

Sevofluran efter konditionering skyddar isolerade råttahjärtor mot ischemi-reperfusionsskada via aktivering av ERK1 / 2-vägen

Abstrakt Syfte: För att undersöka rollen för extracellulära signalreglerade kinaser (ERK: er) i sevofluran efter konditioneringsinducerad hjärtskydd in vitro . metoder: Isolerade råttahjärtor utsattes för 30 min ischemi följt av 120 min reperfusion (I / R). Sevofluran efter konditionering utfördes genom administration av O2-anrikad gasblandning med 3% sevofluran (SEVO) under 15 minuter från början av reperfusion. Hjärtfunkt

Blockering av NMDA-receptor i vila: en möjlig lindring av depression

Blockering av NMDA-receptor i vila: en möjlig lindring av depression

Depression är en vanlig men allvarlig sjukdom, som beskrivs som ett tillstånd av lågt humör eller humörsjukdom som involverar sorgkänslor som varar i två veckor eller längre 1 . Deprimerade människor kan drabbas av ett spektrum av syndrom, inklusive förändring av sömnbostad eller -mönster, dramatisk viktminskning, kognitiva försämringar eller till och med självmord. En konventione

Sanguinarin hämmar Raclb-återgivna cellöverlevnadsförbättring genom att främja apoptos och blockera proliferation

Sanguinarin hämmar Raclb-återgivna cellöverlevnadsförbättring genom att främja apoptos och blockera proliferation

Abstrakt Syfte: Small GTPase Rac1 är medlem i Ras superfamiljen, som spelar viktiga roller i reglering av cytoskelettreorganisering, celltillväxt, spridning, migration, etc. Syftet med denna studie var att bestämma hur en konstitutivt aktiv Rac1b reglerade cellförökning och att undersöka effekterna av Rac1b-hämmaren sanguinarin. metod

A2,6-hyposialylering av c-Met avskaffar cellrörlighet hos ST6Gal-I-knockdown HCT116-celler

A2,6-hyposialylering av c-Met avskaffar cellrörlighet hos ST6Gal-I-knockdown HCT116-celler

Abstrakt Syfte: Vi syftade till att undersöka den potentiella modifieringen av tidigare okänt ytglykoprotein (er) genom α2, 6-sialylering på annat sätt än med integriner. metoder: Uttrycket av p-galaktosid a2, 6-sialyltransferas (ST6Gal-I) i koloncancercellinjen HCT116 reducerades med siRNA. Vidhäftningen och Boyden-kammaranalysen användes för att detektera variationen i cellrörlighet. a2, 6-Si

BF02, ett rekombinant TNFR2-fusionsprotein, lindrar adjuvansartrit genom att reglera T-lymfocyter hos råttor

BF02, ett rekombinant TNFR2-fusionsprotein, lindrar adjuvansartrit genom att reglera T-lymfocyter hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka de terapeutiska effekterna av BF02 på adjuvansartrit (AA) hos råttor och de reglerande effekterna av BF02 på T-lymfocytfunktion. metoder: SD-råttor fick en enda intradermal injektion av Freunds kompletta adjuvansemulsion i den högra bakre metatarsal fotplattan. Efter

Biologiska karaktärer av [18F] O-FEt – PIB i en råttmodell av Alzheimers sjukdom med hjälp av mikro-PET-avbildning

Biologiska karaktärer av [18F] O-FEt – PIB i en råttmodell av Alzheimers sjukdom med hjälp av mikro-PET-avbildning

Abstrakt Syfte: För att utvärdera huruvida den nyligen syntetiserade positronemissionstomografi (PET) -spåraren, [18F] 2- (4 '- (metylamino) fenyl) -6-fluoroetoxibensotiazol ([18F] O -FE-PIB), kunde binda till p-amyloidaggregat i en råttmodell av Alzheimers sjukdom (AD) med användning av mikro-PET. Met

Propofol dämpning av njurischemi / reperfusionsskada involverar heme oxygenase-1

Propofol dämpning av njurischemi / reperfusionsskada involverar heme oxygenase-1

Abstrakt Syfte: För att undersöka den skyddande effekten av propofol vid njurischemi / reperfusion (I / R) skada och rollen av hemeoxygas-1 (HO-1) i denna process. metoder: Sprague-Dawley-råttor delades slumpmässigt upp i 3 grupper: (i) skamopererad grupp; (ii) I / R-grupp; och (iii) propofolgrupp. Bi

Hyperosid utövar antiinflammatoriska och anti-artritiska effekter i LPS-stimulerade humana fibroblastliknande synoviocyter in vitro och hos möss med kollageninducerad artrit

Hyperosid utövar antiinflammatoriska och anti-artritiska effekter i LPS-stimulerade humana fibroblastliknande synoviocyter in vitro och hos möss med kollageninducerad artrit

Abstrakt Syfte: Hyperosid är en flavonolglykosid som huvudsakligen finns i växter i släktena Hypericum och Crataegus , som har visat sig vara antioxidant, anti-cancer och antiinflammatorisk. I denna studie undersökte vi effekterna av hyperosid på humant reumatoid fibroblastliknande synoviocyter (FLS) in vitro och på muskollageninducerad artrit (CIA) in vivo . meto

Resveratrol analog 3,4,4′-trihydroxi-trans-stilben inducerar apoptos och autofagi i humana icke-småcellig lungcancerceller in vitro

Resveratrol analog 3,4,4′-trihydroxi-trans-stilben inducerar apoptos och autofagi i humana icke-småcellig lungcancerceller in vitro

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av 3, 4, 4′-trihydroxi-trans-stilben (3, 4, 4′-THS), en analog resveratrol, på humana icke-småcelliga lungcancerceller (NSCLC) in vitro . metoder: Cellviabilitet för NSCLC A549-celler bestämdes genom MTT-analys. Cellapoptos utvärderades med användning av flödescytometri och TUNEL-analys. Cellnekros

Wenshen Zhuanggu-formeln undertrycker effektivt bröstcancerbenmetastaser i en mus Xenograft-modell

Wenshen Zhuanggu-formeln undertrycker effektivt bröstcancerbenmetastaser i en mus Xenograft-modell

Abstrakt Wenshen Zhuanggu-formel (WSZG) är en traditionell kinesisk medicin som används som hjälpmedel för att förebygga benmetastaser hos bröstcancerpatienter. I denna studie undersökte vi effekten av WSZG för att förhindra benmetastaser och de potentiella mekanismerna i en musxenograftmodell av bröstcancerbenmetastaser. Denna mo

Överuttryck av Sirt1 skyddar murina osteoblaster mot TNF-a-inducerad skada in vitro genom att undertrycka signalvägen NF-KB

Överuttryck av Sirt1 skyddar murina osteoblaster mot TNF-a-inducerad skada in vitro genom att undertrycka signalvägen NF-KB

Abstrakt Syfte: Sirtuin 1 (Sirt1) är klass III-histon / proteindeacetylas som stör störningen av NF-KB-signalvägen och därigenom har antiinflammatorisk funktion. Denna studie genomfördes för att undersöka om Sirt1 kunde skydda osteoblaster mot TNF-a-inducerad skada in vitro . metoder: Murin osteoblastisk cellinje, MC3T3-El, användes. Överutt

Astragalus polysackarider lindrar glukostoxicitet och återställer glukoshomeostas i diabetiska tillstånd via aktivering av AMPK

Astragalus polysackarider lindrar glukostoxicitet och återställer glukoshomeostas i diabetiska tillstånd via aktivering av AMPK

Abstrakt Syfte: För att fastställa mekanismen som ligger bakom förbättringen av glukostoxicitet med Astragalus polysackarid (APS), som inträffade via en AMP-aktiverad proteinkinas (AMPK) -beroende väg. metoder: In vivo och in vitro- effekter av APS på glukoshomeostas undersöktes i en typ 2-diabetes mellitus (T2DM) råttmodell. T2DM-rå

LY333531, en PKCP-hämmare, dämpar glomerulär endotelcell apoptos i det tidiga stadiet av musdiabetisk nefropati via nedreglerande swiprosin-1

LY333531, en PKCP-hämmare, dämpar glomerulär endotelcell apoptos i det tidiga stadiet av musdiabetisk nefropati via nedreglerande swiprosin-1

Abstrakt Glomerulär endotelcell (GEC) skada spelar en viktig roll i det tidiga stadiet av diabetisk nefropati (DN). Tidigare studier visar att en PKCP-hämmare är effektiv för behandling av DN. I den aktuella studien undersökte vi ytterligare effekterna och molekylära mekanismerna för PKCP-hämmare på GEC-apoptos i DN i streptozotocin-inducerade diabetiska möss in vivo och hög glukos- eller PMA-behandlade humana renala glomerulära endotelceller (HRGEC) in vitro . Hos diabet

Inverse samband mellan serum osteocalcinnivåer och icke-alkoholisk fet leversjukdom hos kinesiska postmenopausala kvinnor med normala blodsockernivåer

Inverse samband mellan serum osteocalcinnivåer och icke-alkoholisk fet leversjukdom hos kinesiska postmenopausala kvinnor med normala blodsockernivåer

Abstrakt Syfte: Osteocalcin är involverat i utvecklingen av icke-alkoholisk fet leversjukdom (NAFLD) i djurmodeller och människor. I denna studie undersökte vi förhållandet mellan serum osteocalcinnivåer och NAFLD hos kinesiska postmenopausala kvinnor. metoder: Totalt 733 postmenopausala kvinnor (åldersintervall: 41–78 år) med normala blodsockernivåer ingick i denna tvärsnittsstudie. Kvinnor so

Inhiberande effekter av fytokemikalier på metabolismförmågan hos CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 med användning av cellbaserade modeller in vitro

Inhiberande effekter av fytokemikalier på metabolismförmågan hos CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 med användning av cellbaserade modeller in vitro

Abstrakt Syfte: Örtprodukter har använts i stor utsträckning, och säkerheten för växter-läkemedelsinteraktioner har väckt intensiva oro. Denna studie syftade till att undersöka effekterna av fytokemikalier på katalytiska aktiviteter hos humant CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 in vitro . metoder: HepG2-celler transfekterades stabilt med CYP2D6 * 1 och CYP2D6 * 10 expressionsvektorer. Metaboli

AVE8134, en ny potent PPARa-agonist, förbättrar lipidprofilen och glukosmetabolismen hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2

AVE8134, en ny potent PPARa-agonist, förbättrar lipidprofilen och glukosmetabolismen hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2

Abstrakt Syfte: AVE8134 är en strukturellt ny potent PPARa-agonist. Syftet med denna studie är att undersöka effekten av AVE8134 på lipidprofil och glukosmetabolism hos dyslipidemiska möss och diabetiska råttor av typ 2. metoder: En cellbaserad PPAR Gal4-transaktiveringsanalys konstruerades för att testa aktiviteterna för AVE8134 vid 3 olika PPAR-isoformer in vitro . Transg

Blockering av VEGF / Caveolin-1-signalering bidrar till renalskydd av fasudil i streptozotocininducerade diabetiska råttor

Blockering av VEGF / Caveolin-1-signalering bidrar till renalskydd av fasudil i streptozotocininducerade diabetiska råttor

Abstrakt Syfte: RhoA / ROCK-signalering spelar en viktig roll i diabetisk nefropati, och ROCK-hämmare fasudil utövar nefrotisk skydd vid experimentell diabetisk nefropati. I denna studie undersökte vi de molekylära mekanismerna som ligger till grund för de skyddande verkningarna av fasudil i en råttmodell av diabetisk nefropati. meto

Kemokiner och åderförkalkning: fokusera på CX3CL1 / CX3CR1-vägen

Kemokiner och åderförkalkning: fokusera på CX3CL1 / CX3CR1-vägen

Abstrakt Ateroskleros anses för närvarande vara en inflammatorisk sjukdom. Mycket uppmärksamhet har riktats mot den potentiella rollen för inflammatoriska mediatorer som prognostiska / diagnostiska markörer eller terapeutiska mål för aterosklerotisk hjärt-kärlsjukdom. CX3CL1 (eller fraktalkin) är en strukturellt och funktionellt unik kemokin med en väl dokumenterad roll vid åderförkalkning. I sin membr

Förbättring av cellupptag och cytotoxicitet hos curcuminbelastade PLGA-nanopartiklar genom konjugering med anti-P-glykoprotein i läkemedelsresistenscancerceller

Förbättring av cellupptag och cytotoxicitet hos curcuminbelastade PLGA-nanopartiklar genom konjugering med anti-P-glykoprotein i läkemedelsresistenscancerceller

Abstrakt Syfte: För att jämföra anti-canceraktivitet och cellupptag av curcumin (Cur) som levereras av riktade och icke-målinriktade läkemedelsleveranssystem i multidrugsresistenta livmoderhalscancerceller. metoder: Cur fångades in i poly (DL-laktid-co-glykolid) (PLGA) nanopartiklar (Cur-NPs) i närvaro av modifierad pluronic F127-stabilisator med användning av nano-utfällningsteknik. På ytan

Effektivitet av arbidol vid dödliga hantaan-virusinfektioner hos ammande möss och in vitro

Effektivitet av arbidol vid dödliga hantaan-virusinfektioner hos ammande möss och in vitro

Abstrakt Syfte: Arbidol är en immunmodulator som först utvecklades i Ryssland. I denna studie rapporterar vi antiviral aktivitet av arbidol mot Hantaan-virus (HTNV) in vitro och in vivo . metoder: Den antivirala aktiviteten hos arbidol in vitro bestämdes genom plackbildande analys, som sträckte sig från 0, 5 till 8 μg / ml. För

En roll som sträckningsaktiverade kaliumströmmar i regleringen av sammansättning av glattmuskeln i livmodern

En roll som sträckningsaktiverade kaliumströmmar i regleringen av sammansättning av glattmuskeln i livmodern

Abstrakt Priserna för för tidig födelse är oroande och hotar samhällen och sjukvårdssystem över hela världen. För tidig förlossning resulterar i för tidigt födelse i över 50% av fallen. Födslen utgör tre fjärdedelar av morbiditet och dödlighet för spädbarn. Barn som överlever födelse före 34 veckors graviditet utsätts ofta för livslångt funktionshinder. Nuvarande behandlingar

Funktionskaraktärisering av en glyco-konstruerad anti-EGFR monoklonal antikropp cetuximab in vitro

Funktionskaraktärisering av en glyco-konstruerad anti-EGFR monoklonal antikropp cetuximab in vitro

Abstrakt Syfte: För att utvärdera de biokemiska egenskaperna och aktiviteterna hos en glyko-konstruerad form av den anti-humana epidermala tillväxtfaktorreceptorn monoklonal antikropp (EGFR mAb) cetuximab in vitro . metoder: Generna som kodar det kinesiska hamsterbisekterande glykosyleringsenzymet (GnTIII) och anti-humant EGFR-mAb klonades och samuttrycktes i CHO DG44-celler. D

IL-3- och CTLA4-genpolymorfismer kan påverka takrolimusdosbehovet hos kinesiska njurtransplantatmottagare

IL-3- och CTLA4-genpolymorfismer kan påverka takrolimusdosbehovet hos kinesiska njurtransplantatmottagare

Abstrakt Den mycket varierande farmakokinetiken och det smala terapeutiska fönstret av takrolimus (TAC) har hindrat dess kliniska användning. Genetiska polymorfismer kan bidra till det variabla svaret, men bevisen är inte övertygande och förklaringen är oklar. I denna studie försökte vi hitta tidigare okända genetiska faktorer som kan påverka TAC-doskraven. Förening

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): en gyllene örtmedicin inom kardiovaskulär terapi

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): en gyllene örtmedicin inom kardiovaskulär terapi

Abstrakt Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) är en framstående medicinsk ört som har breda kardiovaskulära och cerebrovaskulära skyddsåtgärder och har använts i asiatiska länder under många århundraden. Ackumulering av bevis tyder på att Danshen och dess komponenter förhindrar kärlsjukdomar, i synnerhet åderförkalkning och hjärtsjukdomar, inklusive hjärtinfarkt, myokardiell ischemi / reperfusionsskada, arytmi, hjärthypertrofi och hjärtfibros. Den publicerade li

Detektering av metaboliter av olika övergångsmetallitospermat B-komplex efter intravenös injektion i råttor

Detektering av metaboliter av olika övergångsmetallitospermat B-komplex efter intravenös injektion i råttor

Abstrakt Syfte: Lithospermate B (LSB) isolerad från den traditionella kinesiska medicinen danshen ( Salvia miltiorrhiza ) är en effektiv Na + / K + -ATPase-hämmare och används för att behandla kongestiv hjärtsvikt. Inhiberingen av LSB på Na + / K + -ATPas förstärks genom att bilda komplex med övergångsmetalljoner. Här under

Hämning av levercytokrom P450-enzymer och natrium- / gallsyra-kotransporter förvärrar leflunomidinducerad hepatotoxicitet

Hämning av levercytokrom P450-enzymer och natrium- / gallsyra-kotransporter förvärrar leflunomidinducerad hepatotoxicitet

Abstrakt Syfte: Leflunomide är ett immunsuppressivt medel som marknadsförs som ett sjukdomsmodifierande antirumatiskt läkemedel. Men det orsakar allvarliga biverkningar, inklusive dödlig hepatit och leversvikt. I denna studie undersökte vi bidragen till levermetabolism och transport av leflunomid och dess huvudsakliga metabolit teriflunomid till leflunomid-inducerad hepatotoxicitet in vitro och in vivo . met

Minocyklin dämpar bencancersmärta hos råttor genom att hämma NF-kB i spinalastrocyter

Minocyklin dämpar bencancersmärta hos råttor genom att hämma NF-kB i spinalastrocyter

Abstrakt Syfte: Att undersöka mekanismerna som ligger bakom den anti-nociceptiva effekten av minocyklin på bencancersmärta (BCP) hos råttor. metoder: En råttmodell av BCP upprättades genom inokulering av Walker 256 mammary carcinomceller i tibial medullary canal. Två veckor senare injicerades råttorna med minocyklin (50, 100 ug, intratekalt; eller 40, 80 mg / kg, ip) två gånger dagligen under 3 dagar i följd. Mekanisk

Effekt av afatinib, en irreversibel ErbB-familjeblockerare, vid behandling av intracerebrala metastaser av icke-småcellig lungcancer hos möss

Effekt av afatinib, en irreversibel ErbB-familjeblockerare, vid behandling av intracerebrala metastaser av icke-småcellig lungcancer hos möss

Abstrakt Några effektiva terapeutiska alternativ finns för närvarande tillgängliga för behandling av icke-småcellig lungcancer (NSCLC) med hjärnmetastaser (BM). Nyare bevis visar att NSCLC-patienter med BM svarar bra på afatinib, men lite är känt om de underliggande mekanismerna. I denna studie utvärderade vi effekten av afatinib vid behandling av BM i möss och undersökte om afatinib aktivt kunde tränga igenom hjärn-blodbarriären och binda till dess mål. NSCLC BM-modell

LLDT-67 dämpar MPTP-inducerad neurotoxicitet hos möss genom att reglera NGF-uttryck

LLDT-67 dämpar MPTP-inducerad neurotoxicitet hos möss genom att reglera NGF-uttryck

Abstrakt Syfte: För att undersöka neuro-skyddande effekter av LLDT-67, ett nytt derivat av triptolid, i MPTP-inducerad musparkinsons sjukdom (PD) -modeller och i primära odlade astrocyter, och för att belysa åtgärdsmekanismerna. metoder: För att inducera PD injicerades C57BL / 6-möss MPTP (30 mg / kg, ip) dagligen från d2 till d 6. MPTP-in

Casticin, en flavonoid isolerad från Vitex rotundifolia, inhiberar prolaktinfrisättning in vivo och in vitro

Casticin, en flavonoid isolerad från Vitex rotundifolia, inhiberar prolaktinfrisättning in vivo och in vitro

Abstrakt Syfte: För att undersöka anti-hyperprolactinemia-aktiviteten hos kasticin, en flavonoid isolerad från Vitex rotundifolia , och belysa dess molekylära mekanism. metoder: Hyperprolaktinemi (MIHP) inducerades genom administrering av metoklopramiddihydroklorid (50 mg / kg, tid, ip, under 10 d) i SD-råttor och de primära hypofyscellerna framställdes från hypofysen hos SD-råttorna. Prolakt

Saltintag och stroke

Saltintag och stroke

Stroke är en av de främsta orsakerna till dödlighet. Riskfaktorerna för stroke inkluderar hypertoni, hjärtsjukdomar, diabetes och fetma 1 , där hypertoni är den främsta riskfaktorn. Över hela världen är hypertoni den ledande förebyggbara riskfaktorn för dödsfall; och orsakar 54% av slag 2 . Medan stroke

Förlust av endoplasmatisk retikulum Ca2 + homeostas: bidrag till neuronal celldöd under cerebral ischemi

Förlust av endoplasmatisk retikulum Ca2 + homeostas: bidrag till neuronal celldöd under cerebral ischemi

Abstrakt Förlusten av Ca 2+ -hostostas under cerebral ischemi är ett kännetecken för den förestående neuronala döden. Följaktligen förbrukas betydande cellresurser för att bibehålla låga cytosoliska nivåer av Ca 2+ . Dessa inkluderar bidrag från en mängd proteiner involverade i sekvestrering och transport av Ca 2+ , varav många uttrycks i intracellulära organeller, inklusive lysosomer, mitokondrier samt endoplasmatisk retikulum (ER). Ca 2+ sekvestre

Farmakologisk modulering av spänningsgrindade neuronala Kv7 / KCNQ / M-kanal förändrar den intrinsiska excitabiliteten och synaptiska responsen hos pyramidala nervceller i råttprefrontala cortexskivor

Farmakologisk modulering av spänningsgrindade neuronala Kv7 / KCNQ / M-kanal förändrar den intrinsiska excitabiliteten och synaptiska responsen hos pyramidala nervceller i råttprefrontala cortexskivor

Abstrakt Den prefrontala cortex (PFC) som är kritisk för högre kognition är inblandad i neuropsykiatriska sjukdomar, såsom Alzheimers sjukdom, depression och schizofreni. Den spänningsaktiverade Kv7 / KCNQ / M-kanal eller M-ström modulerar den neuronala excitabiliteten som definierar den grundläggande mekanismen för hjärnfunktion. Huruvida

Reduktion av extracellulär Ca2 + dämpar endotelberoende avslappning mer än nitroprussidinducerad avslappning

Reduktion av extracellulär Ca2 + dämpar endotelberoende avslappning mer än nitroprussidinducerad avslappning

Abstrakt Syfte: För att kvantitativt bedöma effekten av att sänka extern Ca 2+ ([Ca 2+ ] o ) på både endotelberoende och -beroende relaxationer i kaninorta. metoder: Isometriska sammandragningar och relaxationer av isolerade aortaer registrerades. Vid bedömning av effekten av reducerad [Ca 2+ ] o på avslappningar, ersattes den normala [Ca 2+ ] o- lösningen med en av de reducerade [Ca 2+ ] o- lösningarna för en aorta, medan en parad aorta fylldes med normal [Ca 2+ ] o- lösning. Resultat:

AMPK vid kardiovaskulär hälsa och sjukdomar

AMPK vid kardiovaskulär hälsa och sjukdomar

Abstrakt Adenosinmonofosfat-aktiverat proteinkinas (AMPK), ett serin / treoninkinas och en medlem av Snf1 / AMPK-proteinkinasfamiljen, består av tre proteinsubenheter som tillsammans bildar ett funktionellt enzym. AMPK, som uttrycks i ett antal vävnader, inklusive levern, hjärnan och skelettmusklerna, aktiveras allosteriskt genom en ökning av AMP: ATP-förhållandet ( dvs i ett lågt ATP eller energiutarmat tillstånd). Nettop

WSS45, en sulfaterad a-D-glukan, stör starkt Dengue 2-virusinfektion in vitro

WSS45, en sulfaterad a-D-glukan, stör starkt Dengue 2-virusinfektion in vitro

Abstrakt Syfte: För att undersöka arbetssättet för WSS45, ett sulfaterat derivat av en a- D- glukan från Gastrodia elata Bl, på multiplikationscykeln för dengue-virus-serotyp 2 (DV2), inklusive initial infektion och intracellulär replikation. metoder: Virusmultiplikation i BHK-celler övervakades genom qRT-PCR, plackreduktionsanalys och flödescytometri. Initial

Lidamycin visar mycket potent cytotoxiskt för myelomceller och hämmar tumörtillväxt hos möss

Lidamycin visar mycket potent cytotoxiskt för myelomceller och hämmar tumörtillväxt hos möss

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av lidamycin (LDM) på en myelomcellinje (SP2 / 0) och mänskliga myelomcellinjer (U266 och SKO-007), och utgör grunden för användningen av LDM i cancerterapi. metoder: En 3- [4, 5-dimetyltiazol-2-yl] 5- [3-karboximetoxifenyl] -2- [4-sulfofenyl] 2H-tetrazolium inre salt (MTS) -analys användes för att bestämma graden av tillväxtinhibering av läkemedel som analyserats i denna studie. Cellcykelf

Nya medel hämmar humana leukemiceller

Nya medel hämmar humana leukemiceller

Ouabain (OUA) och pyritionzink (PZ) har visat sig vara de potentiella läkemedlen för behandling av akut myelooid leukemi (AML). Utvalda från en screening bland 1040 godkända farmakologiska medel från Food and Drug Administration, visar båda läkemedlen förmåga att inducera apoptos av de odlade AML-cellerna och uppvisar förgiftningseffekten på cellerna. Studier a

Förebyggande av lipopolysackarid-inducerad skada med 3,5-dickaffeoylkininsyra i endotelceller

Förebyggande av lipopolysackarid-inducerad skada med 3,5-dickaffeoylkininsyra i endotelceller

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekten av 3, 5-dikaffeoylkininsyra (3, 5-diCQA) på lipopolysackarid (LPS) -inducerad skada i humana dermala mikrovaskulära endotelceller (HMEC-1). metoder: Anti-oxidanteffekten detekterades med användning av malondialdehyd (MDA) -analys i en råttlevermikrosommodell av lipidperoxidation. Cell

Exosomer från Suxiao Jiuxin-pillerbehandlade hjärt-mesenkymala stamceller minskar H3K27-demetylas UTX-uttryck i muskardiomyocyter in vitro

Exosomer från Suxiao Jiuxin-pillerbehandlade hjärt-mesenkymala stamceller minskar H3K27-demetylas UTX-uttryck i muskardiomyocyter in vitro

Abstrakt Suxiao Jiuxin-piller (SJP) är en traditionell kinesisk medicin för behandling av akut koronarsyndrom i Kina, som innehåller två huvudkomponenter, tetrametylpyrazin (TMP) och borneol (BOR). Hittills är emellertid de molekylära mekanismerna som ligger till grund för de positiva effekterna av SJP på hjärtmikro-miljön okända. Mesenkyma

Modulering av KATP-strömmar i råttventrikulära myocyter genom hypoxi och en redoxreaktion

Modulering av KATP-strömmar i råttventrikulära myocyter genom hypoxi och en redoxreaktion

Abstrakt Syfte: Föreliggande studie undersökte de möjliga regleringsmekanismerna för redoxmedel och hypoxi på K ATP- strömmen ( I KATP ) i akut isolerade råttventrikulära myocyter. metoder: Enkelkanals- och helcells patch-clamp-tekniker användes för att registrera K ATP- strömmen ( I KATP ) i akut isolerade råttventrikulära myocyter. Resultat: O

Schisandrin B minskar känsligheten hos mitokondrier för kalciumjoninducerad permeabilitetsövergång och skyddar mot ischemi-reperfusionsskada hos råttahjärtor

Schisandrin B minskar känsligheten hos mitokondrier för kalciumjoninducerad permeabilitetsövergång och skyddar mot ischemi-reperfusionsskada hos råttahjärtor

Abstrakt Syfte: För att belysa den molekylära mekanismen som ligger till grund för hjärtskydd som ges av schisandrin B (SchB) undersöktes effekten av SchB-behandling på känsligheten hos mitokondrier för Ca 2+ -stimulerad permeabilitetsövergång (PT) i råtthjärtor under normal och ischemi -reperfusion (IR) villkor. Resultat:

Telmisartans elektrofarmakologiska egenskaper vid blockering av hKv1.5- och HERG-kaliumkanaler uttryckta på Xenopus laevis-oocyter

Telmisartans elektrofarmakologiska egenskaper vid blockering av hKv1.5- och HERG-kaliumkanaler uttryckta på Xenopus laevis-oocyter

Abstrakt Syfte: Syftet med denna studie var att undersöka den hämmande verkan av telmisartan, en selektiv angiotensin II typ 1 receptorantagonist, på hKv1.5 och human eter-en-gå-go-relaterad gen (HERG) -kanaler uttryckta på Xenopus laevis- oocyter. metoder: hKv1.5- och HERG-kanaler uttrycktes på Xenopus laevis- oocyter och studerades med användning av spänningsklämmetekniken med 2 mikroelektroder. Resulta

Orphan-kärnreceptor Nur77 krävs för differentiering av C6 gliomceller inducerade av koleratoxin

Orphan-kärnreceptor Nur77 krävs för differentiering av C6 gliomceller inducerade av koleratoxin

Abstrakt Syfte: För att undersöka en möjlig regulatorgen involverad i koleratoxin-inducerad differentiering av C6 gliomceller från råtta. metoder: De globala förändringarna i mRNA-expressionsmönstret inducerat av koleratoxin analyserades med användning av genchipmikroarray. Den utvalda genen tystades sedan av RNA-interferens eller överuttrycktes med en ORF-plasmid för att bestämma dess nödvändighet i denna process. Resultat: Nu

Kompositglycidylmetakrylerad dextran (Dex-GMA) / gelatin-nanopartiklar för lokal proteintillförsel

Kompositglycidylmetakrylerad dextran (Dex-GMA) / gelatin-nanopartiklar för lokal proteintillförsel

Abstrakt Syfte: Lokaliserad leverans av tillväxtfaktorer har betydande potential som en framtida terapeutisk strategi inom vävnadsteknik och regenerativ medicin. En nanopartikelbärare skapades och utvärderades i denna studie med avsikt att leverera tillväxtfaktorer för periodontal regenerering. meto

Effekter av docosahexaensyra på stora ledande Ca2 + -aktiverade K + -kanaler och spänningsberoende K + -kanaler i glatta muskelceller från råttor

Effekter av docosahexaensyra på stora ledande Ca2 + -aktiverade K + -kanaler och spänningsberoende K + -kanaler i glatta muskelceller från råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av docosahexaensyra (DHA) på stora ledande Ca 2+ -aktiverade K + (BK Ca ) -kanaler och spänningsberoende K + (K V ) -kanaler i glatta muskelceller från råtta (CASMC). metoder: Rått CASMCs isolerades med en metod med enzymsupplyckning. BK Ca- och KV-strömmar i enskilda CASMC registrerades med patch-clamp-tekniken i en helcellskonfiguration vid rumstemperatur. Effekt

Hämning av MMP-3-aktivitet och invasion av MDA-MB-231 mänsklig invasiv bröstcarcinomcellinje av bioflavonoider

Hämning av MMP-3-aktivitet och invasion av MDA-MB-231 mänsklig invasiv bröstcarcinomcellinje av bioflavonoider

Abstrakt Syfte: Stromelysin 1 (matrismetalloproteinas 3; MMP-3) är ett enzym känt för att vara involverat i tumörinvasion och metastas. I denna studie testades flavonoider från grönsaker och frukter, såsom quercetin, kaempferol, genistein, genistin och daidzein för deras förmåga att modulera utsöndring och aktivitet av MMP-3 i MDA-MB-231 bröstcancercellinje. Dessutom u

Kontraktseffekt av takykininer på tunntarmen i kanin

Kontraktseffekt av takykininer på tunntarmen i kanin

Abstrakt Syfte: För att studera takykininreceptornas roll i spontana sammandragningar av longitudinell och cirkulär glatt muskel från kanintunntarmen och för att bestämma verkningsmekanismen för ämne P (SP). metoder: Segment av duodenum, jejunum och ileum bereddes. De spontana sammandragningarna av longitudinell och cirkulär glatt muskel registrerades med hjälp av en dator via en isometrisk kraftomvandlare. De spec

Insikter i molekylmekanismerna för Polygonum multiflorum Thunb-inducerad leverskada: en beräkningssystem toxikologi

Insikter i molekylmekanismerna för Polygonum multiflorum Thunb-inducerad leverskada: en beräkningssystem toxikologi

Abstrakt Ett ökande antal fall av örtinducerad leverskada (HILI) har rapporterats, vilket presenterar nya kliniska utmaningar. I denna studie, med Polygonum multiflorum Thunb (PmT) som exempel, föreslog vi ett toxikologiskt tillvägagångssätt för beräkningssystem för att utforska molekylmekanismerna i HILI. Först e

Oridonin inducerar NPM-mutantproteintranslokation och apoptos i NPM1c + akuta myeloida leukemiceller in vitro

Oridonin inducerar NPM-mutantproteintranslokation och apoptos i NPM1c + akuta myeloida leukemiceller in vitro

Abstrakt Syfte: Den snedställda cytoplasmiska ansamlingen av NPM-mutantprotein (NPM1c +) är nära besläktad med leukemi-patogenesen. Syftet med denna studie var att undersöka om oridonin, en diterpenoid isolerat från det kinesiska traditionella läkemedlet Rabdosia rubescens , kunde störa NPM1c + proteinhandel och inducera apoptos i NPM1c + akuta myeloida leukemiceller in vitro . metode

In vitro och in vivo-undersökning av dexibuprofenderivat för CNS-leverans

In vitro och in vivo-undersökning av dexibuprofenderivat för CNS-leverans

Abstrakt Syfte: Dexibuprofen, S (+) - isomer av ibuprofen, är ett effektivt terapeutiskt medel för behandling av neurodegenerativa störningar. Emellertid hindras dess kliniska användning av en begränsad hjärnfördelning. Syftet med denna studie var att utforma och syntetisera hjärninriktande dexibuprofen-läkemedel och att utvärdera deras hjärninriktningseffektivitet med hjälp av biodistribution och farmakokinetisk analys. metoder: I

Telmisartan skyddar centrala nervceller mot näringsinducerad apoptos in vitro genom aktivering av PPARy och Akt / GSK-3β-vägen

Telmisartan skyddar centrala nervceller mot näringsinducerad apoptos in vitro genom aktivering av PPARy och Akt / GSK-3β-vägen

Abstrakt Syfte: För att bestämma om angiotensin II-receptorblockerare (ARB) kan skydda centrala neuroner mot näringsinducerad apoptos in vitro och för att belysa de underliggande mekanismerna. metoder: Primära cerebellära granulatceller från råtta (CGC: er) genomgick B27 (ett serumersättning) under 24 timmar för att inducera neurotoxicitet, och cellviabilitet analyserades med användning av LDH-analys och WST-1-analys. DNA-stign

Ergosterolbelastade poly (laktid-ko-glykolid) nanopartiklar med förbättrad in vitro antitumoraktivitet och oral biotillgänglighet

Ergosterolbelastade poly (laktid-ko-glykolid) nanopartiklar med förbättrad in vitro antitumoraktivitet och oral biotillgänglighet

Abstrakt Syfte: Ergosterol är en växtsterol med anti-tumör och anti-angiogen aktivitet, men är dåligt löslig. I denna studie försökte vi förbättra dess anti-tumörverkan och oral biotillgänglighet via poly (laktid-co-glycolide) (PLGA) nanopartikelinkapsling. metoder: Ergosterolbelastade PLGA-nanopartiklar (NP: er / Erg) framställdes med användning av emulsion / lösningsmedelsindunstningsteknik. Deras fysikal

Matrin hämmar vidhäftningen och migrationen av BCG823 magcancerceller genom att påverka strukturen och funktionen av det vasodilatorstimulerade fosfoproteinet (VASP)

Matrin hämmar vidhäftningen och migrationen av BCG823 magcancerceller genom att påverka strukturen och funktionen av det vasodilatorstimulerade fosfoproteinet (VASP)

Abstrakt Syfte: Vasodilatorstimulerat fosfoprotein (VASP) uttryck uppregleras i humana cancerformer och korrelerar med mer invasiva avancerade tumörstadier. Syftet med denna studie var att belysa mekanismerna genom vilka matrin, en alkaloid härledd från växter av Sophora-arter, verkade på VASP-proteinet i humana magcancerceller in vitro . met

OL3, en ny lågabsorberad TGR5-agonist med reducerade biverkningar, sänkte blodglukos via dubbla åtgärder på TGR5-aktivering och DPP-4-hämning

OL3, en ny lågabsorberad TGR5-agonist med reducerade biverkningar, sänkte blodglukos via dubbla åtgärder på TGR5-aktivering och DPP-4-hämning

Abstrakt Syfte: TGR5-agonister stimulerar tarmglukagonliknande peptid-1 (GLP-1) frisättning, men systemisk exponering orsakar oönskade biverkningar, såsom fyllning av gallblåsan. I den aktuella studien kopplades linagliptin, en DPP-4-hämmare med stor molekylvikt och polaritet, och MN6, en tidigare beskriven TGR5-agonist, för att producera OL3, en ny lågabsorberad TGR5-agonist med reducerade biverkningar och dubbel funktion vid sänkning av blodglukos genom aktivering av TGR5 och hämning av DPP-4. metoder

Kronisk aktivering av neutralt ceramidas skyddar p-celler mot cytokininducerad apoptos

Kronisk aktivering av neutralt ceramidas skyddar p-celler mot cytokininducerad apoptos

Abstrakt Syfte: För att undersöka aktiviteten och uttrycket av neutralt ceramidas (N-CDas) i den insulinutsöndrande cellinjen INS-1 och dess roll i det cellulära svaret på cytokiner. metoder: HPLC, Western blotting och kvantitativ realtids-PCR utfördes för att detektera aktiviteten och uttrycket av N-CDas i INS-1-celler behandlade med en cytokinblandning (5 ng / ml interleukin-1p, 10 ng / ml TNF-a, och 50 ng / ml interferon-y). Uttry

Ginsenosid Rg1 främjar prolomering av benmärgsstromceller via aktivering av den östrogenreceptormedierade signalvägen

Ginsenosid Rg1 främjar prolomering av benmärgsstromceller via aktivering av den östrogenreceptormedierade signalvägen

Abstrakt Syfte: För att undersöka de möjliga mekanismerna för ginsenosid Rg1 som främjar proliferation av benmärgsstromalcell (BMSC). metoder: BMSC isolerades från benmärgen hos Sprague-Dawley-råttor och hölls in vitro . Efter stimulering med 1 μmol / L ginsenosid Rg1 under den angivna tiden bedömdes förökningsförmågan för BMSC med 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazoliumbromid och [3H] -tymidininkorporering analyser. Östrogenrecepto

Prenatal exponering för lipopolysackarid resulterar i ökningar av blodtryck och kroppsvikt hos råttor

Prenatal exponering för lipopolysackarid resulterar i ökningar av blodtryck och kroppsvikt hos råttor

Abstrakt Syfte: För att undersöka effekterna av prenatal exponering för lipopolysackarid (LPS) på blodtryck och kroppsvikt hos avkommor hos råttor. metoder: Sexton friska, gravida råttor delades slumpmässigt upp i två grupper. Råttorna i LPS-gruppen injicerades intraperitonealt med LPS (0, 79 mg / kg) på d 8, d 10 och d 12 i dräktigheten. De i kont

NF-KB nedreglering kan vara involverad depression av tumörcellsproliferation medierad av humana mesenkymala stamceller

NF-KB nedreglering kan vara involverad depression av tumörcellsproliferation medierad av humana mesenkymala stamceller

Abstrakt Syfte: Det har rapporterats att stamceller kan hämta tumörgenes och hämma spridningen av tumörceller. Syftet med vår studie var att demonstrera den molekylära mekanismen för den hämmande spridningen av hepatomceller och bröstcancerceller medierade av humana mesenkymala stamceller (hMSC). metoder

Skyddande roll för PI3-kinas / Akt / eNOS signalering i mekanisk stress genom hämning av p38 mitogen-aktiverat proteinkinas i mus lunga

Skyddande roll för PI3-kinas / Akt / eNOS signalering i mekanisk stress genom hämning av p38 mitogen-aktiverat proteinkinas i mus lunga

Abstrakt Syfte: För att testa hypotesen att PI3K / Akt / eNOS signalering har en skyddande roll i en murin modell av ventilationsassocierad lungskada (VALI) genom nedreglering av p38 MAPK signalering. metoder: Han C57BL / J6 (vildtyp, WT) eller eNOS knockout-möss (eNOS - / - ) utsattes för mekanisk ventilation (MV) med låg (LV T , 7 ml / kg) och hög tidvattenvolym (HV T , 20 ml) / kg) i 0–4 timmar. En un

Nya selektiva hämmare av hydroxyxantonderivat för humant cyklooxygenas-2

Nya selektiva hämmare av hydroxyxantonderivat för humant cyklooxygenas-2

Abstrakt Syfte: För att screena de selektiva hämmarna för humant cyklooxygenas-2 ((h) COX-2) med användning av molekylsimulering. metoder: Åtta xantonderivat, föreningar AH, användes enligt den strukturbaserade forskningsmetodiken. Resveratrol och NS-398 valdes som kontrollföreningar för COX-1 respektive COX-2. Docknin

Involvering av adrenoceptorer, dopaminreceptorer och AMPA-receptorer i antidepressiva-liknande verkan av 7-O-etylfangchinolin i möss

Involvering av adrenoceptorer, dopaminreceptorer och AMPA-receptorer i antidepressiva-liknande verkan av 7-O-etylfangchinolin i möss

Abstrakt Syfte: 7- O- etylfangchinolin (YH-200) är ett bisbensylisokinolinderivat. Syftet med denna studie var att undersöka den antidepressiva verkan och de underliggande mekanismerna för YH-200 hos möss. metoder: Möss behandlades med YH-200 (15, 30 och 60 mg / kg, ig) eller tetrandrin (30 och 60 mg / kg, ig) före genomförande av tvungen simningstest (FST), svansupphängningstest (TST) eller öppet fälttest (OFT). Resultat

Intestinal Metrnl frisatt i tarmen lumen fungerar som en lokal regulator för antimikrobiella peptider i tarmen

Intestinal Metrnl frisatt i tarmen lumen fungerar som en lokal regulator för antimikrobiella peptider i tarmen

Abstrakt Syfte: Metrnl är ett nytt utsöndrat protein, men dess fysiologiska roller förblir svårfångade. I denna studie undersökte vi vävnadsuttrycksmönstret för Metrnl hos människor och undersökte dess möjliga fysiologiska roll i vävnaderna med de mest mycket uttryckta nivåerna. metoder: En mikroväv från humant vävnad innehållande 19 typer av vävnader från 69 givare användes för att undersöka vävnadsuttrycksmönstret för Metrnl, och uttrycksmönstret verifierades ytterligare i färska humana och musvävnader. Intestinala epitelcellspeci

4′-Chloro-3,5-dihydroxystilben, ett resveratrolderivat, inducerar lungcancercelledöd

4′-Chloro-3,5-dihydroxystilben, ett resveratrolderivat, inducerar lungcancercelledöd

Abstrakt Syfte: För att undersöka antitumoreffekten av 4'-klor-3, 5-dihydroxystilben, ett resveratrolderivat, på lungadenokarcinom A549-celler. metoder: Den cytotoxiska IC50 bestämdes genom direkt cellräkning. Flödescytometri, monodansylkadaverin (MDC) färgning, transfektion, Western blot och en proteasomaktivitetsanalys användes för att studera den cellulära mekanismen för 4'-klor-3, 5-dihydroxystilben. En xenogr

Hypoxisk förkonditionering dämpar hypoxi / reoxygenation-inducerad apoptos i mesenkymala stamceller

Hypoxisk förkonditionering dämpar hypoxi / reoxygenation-inducerad apoptos i mesenkymala stamceller

Abstrakt Syfte: Mesenkymala stamceller (MSC) är en lovande kandidat för hjärtersättningsterapier. Emellertid går majoriteten av transplanterade MSC lätt förlorade efter transplantation på grund av dålig blodtillförsel, ischemi-reperfusion och inflammatoriska faktorer. Vi siktade på att studera effekterna av hypoxi förkonditionering (HPC) på hypoxi / reoxygenation-inducerad apoptos av MSC. metoder: Tr

Plötsliga förändringar i FKBP12.6 och SERCA2a-uttryck bidrar till plötslig förekomst av ventrikelflimmer vid reperfusion och förhindras av CPU86017

Plötsliga förändringar i FKBP12.6 och SERCA2a-uttryck bidrar till plötslig förekomst av ventrikelflimmer vid reperfusion och förhindras av CPU86017

Abstrakt Syfte: Förekomsten av ventrikelflimmer (VF) beror på försämringen av kanalopati i hjärtmuskeln. Det är intressant att undersöka molekylära förändringar i relation till abrupt uppträdande av VF vid reperfusion. Vi syftade till att studera om förändringar i uttrycket av FKBP12.6 och SERCA2a och endotelin (ET) -systemet på reperfusion mot ischemi var relaterade till den snabba förekomsten av VF och huruvida CPU86017, ett klass III antiarytmiskt medel som blockerar I Kr , I Ks och I Ca.L , undertryck

Sulfaterade tyrosiner 27 och 29 i N-terminalen av human CXCR3 deltar i bindande nativ IP-10

Sulfaterade tyrosiner 27 och 29 i N-terminalen av human CXCR3 deltar i bindande nativ IP-10

Abstrakt Syfte: Human CXCR3, ett sju-transmembransegment (7TMS), uttrycks huvudsakligen i Thl-medierade svar. Interferon-y-inducerbart protein 10 (IP-10) är en viktig ligand för CXCR3. Deras interaktion är avgörande för leukocytmigrering och aktivering. Tyrosinsulfation i 7TMS är en posttranslationsmodifiering som bidrar väsentligen till ligandbindning. Vi sy

Angiotensin II reglerar LARG / RhoA / MYPT1-axeln i rått vaskulär glatt muskel in vitro

Angiotensin II reglerar LARG / RhoA / MYPT1-axeln i rått vaskulär glatt muskel in vitro

Abstrakt Syfte: För att identifiera ett viktigt protein som binder monomeriskt G-protein RhoA och aktiverar RhoA / Rho-kinas / MYPT1-axeln i vaskulära glatta muskelceller (VSMC) vid stimulering av angiotensin II (Ang II). metoder: Primära odlade VSMC: er från Sprague-Dawley-råttor transfekterades med siRNA mot leukemi-associerad RhoGEF (LARG) och behandlades sedan med Ang II, losartan, PD123319 eller Val 5- Ang II. MRN

Den naturliga produkten Aristolactam AIIIa som en ny ligand som riktar sig till polo-box-domänen i polo-liknande kinas 1 hämmar potentiellt cancercellsproliferation

Den naturliga produkten Aristolactam AIIIa som en ny ligand som riktar sig till polo-box-domänen i polo-liknande kinas 1 hämmar potentiellt cancercellsproliferation

Abstrakt Syfte: För att söka efter nya hämmare av humant polo-liknande kinas 1 (Plk1), som spelar viktiga roller i olika aspekter av mitotisk progression och tros vara ett lovande mål mot cancer mot läkemedel, och undersöka ytterligare den potentiella hämningsmekanismen för aktiva föreningar mot Plk1 och därmed utveckla potenta antitumör blyföreningar. metoder: S

En ny GSK-3p-hämmare YQ138 förhindrar neuronal skada inducerad av glutamat och hjärnischemi genom aktivering av Nrf2-signalvägen

En ny GSK-3p-hämmare YQ138 förhindrar neuronal skada inducerad av glutamat och hjärnischemi genom aktivering av Nrf2-signalvägen

Abstrakt Syfte: För att upptäcka neuro-skyddande föreningar och att karakterisera den upptäckta aktiva föreningen YQ138 som en ny GSK-3p-hämmare. metoder: Primära cerebellära granulatceller från råtta (CGC: er) behandlades med glutamat, och cellviabilitet analyserades med MTT-analys, som användes som in vitro- modell för screening av neurobeskyttande föreningar. Aktiv fören

Blockering av användningen av glukos inducerar övergången från senescens till apoptos i pseudolärsyra B-behandlade humana lungcancerceller in vitro

Blockering av användningen av glukos inducerar övergången från senescens till apoptos i pseudolärsyra B-behandlade humana lungcancerceller in vitro

Abstrakt Pseudolaric acid B (PAB), en diterpensyra som isoleras från rotbarken hos Pseudolarix kaempferi Gordon, utövar anti-tumöreffekter i flera cancercellinjer. Vår tidigare studie visade att PAB främst inducerade senescens via p53-p21-aktivering snarare än apoptos för att undertrycka tillväxten av humana lungcancer A549-celler (p53 vildtyp). I p53-

Myosin lätt kedjekinas är ansvarig för hög proliferativ förmåga hos bröstcancerceller via anti-apoptos som involverar p38-väg

Myosin lätt kedjekinas är ansvarig för hög proliferativ förmåga hos bröstcancerceller via anti-apoptos som involverar p38-väg

Abstrakt Syfte: För att undersöka om myosin lätt kedjekinas (MLCK) bidrog till den höga proliferativa förmågan hos bröstcancerceller. metoder: Mjuk agar-kolonibildning på MCF-7- och LM-MCF-7-cellinjerna bestämdes. Cellcyklerna för MCF-7 och LM-MCF-7 detekterades med användning av flödescytometri-analys. Western bl